| |
Капсулы Фитос-F это лучший гепатопротектор на основе липидов, содержащих гамма-линоленовую кислоту
(витамин F)
Разработка и патент Н.К. Луняк, Ю.С. Луняк и других сотрудников НПФ "Фитос"
1. Гамма-линоленовая кислота, строение и механизм действия
Одним из сравнительно новых биологически активных веществ, используемых в косметологии, дерматологии, гепатологии и стимуляции репаративных процессов, являются полиненасыщенные жирные кислоты (ПНЖК) семейства омега-3 и омега-6. В научной и патентной литературе смесь их называют витамином F, так как эмпирические наблюдения и экспериментальные исследования показали, что недостаток последних в рационе животных вызывает нарушения обмена веществ, сходные с авитаминозом. Оставляя за ПНЖК традиционное название «витамин», с биохимической и фармакологической точки зрения они, по нашему мнению, обладают, как паравитаминным, так и парагормональным действием. В пользу парагормонального действия полиненасыщенных жирных кислот говорит их способность при наличии фермента простагландинсинтетазы, превращаться в мощные внутриклеточные медиаторы гормонального воздействия.
Фирма «Фитос» выпускает витамин F по оригинальному методу с использованием биотехнологии, запатентованному, как способ получения витамина F. Он представляет собой вязкую, маслообразную жидкость, оранжево-коричневого цвета с приятным запахом. По химическому составу - это смесь различных липидов (моно-, ди-, триглицериды, фосфолипиды, свободные жирные кислоты). Технология препарата разработана таким образом, что он обязательно содержит не менее 250 мг% бета-каротина, а содержание у-линоленовой кислоты не менее 20 отн.%.
Гамма-линоленовая кислота (ГЛК) - полиненасыщенная жирная кислота линолевого типа, принадлежащая к семейству омега -6, так как первая двойная связь у нее находится у шестого атома углерода, начиная с метального конца. Это очень важное обстоятельство. По данным Алимовой Е.К. с соавт. (1975 г) ненасыщенные кислоты линолевого типа являются для организма незаменимыми, так как в процессе эволюции резко уменьшается способность превращать линолевую кислоту, обычно присутствующую в растительных жирах, в гамма-линоленовую, поэтому ГЛК и является эссенциальной (незаменимой) и должна поступать в организм с пищей или биологически активными добавками -БАД.
О механизме действия.
Рациональное название - цис - октадекатриен- 6,9,12 - овая кислота. С,8.3 Цис-конфигурация, присущая всем биологическим объектам (А. Ленинджер, 1976 г.). Очень важная деталь. Ведь цис-форма это изломанная форма, препятствующая плотной упаковке молекул, поддерживающая, наряду со степенью ненасыщенности, «текучесть» клеточных мембран, их пластичность, способность выстоять под постоянной «бомбежкой» токсинов и не впустить их в клетку.
ГЛК-является предшественником в организме простагландинов 1-го ряда и дигомо-гамма-линоленовой (ДГЛК) кислоты, которая при соответствующих условиях (ацильные производные СоА) дает начало эйкозаенам - арахидоновая кислота и др., и эйкозаноидам - простагландины, тромбоксаны и лейкотриены (В.Эллиот, 2000 г.).
В отличие от простагландинов 2-го ряда и других эйкозаноидов, получающихся в результате преобразования арахидоновой кислоты и, отвечающих за боль, воспаление, жар, спазм гладкой мускулатуры, сужение дыхательных путей, простагландины 1-го ряда обладают противовоспалительным действием. (Мюррей, 1998 г.). Это особенно важно при создании дерматических и косметических средств, так как передозировка гамма-линоленовой кислоты может вызвать биосинтез нежелательных эйкозаноидов.
Гамма-линоленовая кислота, как и другие полиненасыщенные жирные кислоты, является энергетическим субстратом в процессе внутриклеточного дыхания и входит в состав фосфолипидов мембран животных клеток. При недостатке в пище ГЛК происходит нарушение функционирования биологических мембран и жирового обмена в тканях, что приводит к развитию патологических процессов, в частности ДЕРМАТОЗОВ, ПОВРЕЖДЕНИЮ ПЕЧЕНИ, РАЗВИТИЮ АТЕРОСКЛЕРОЗА.
На основании этого ГЛК относят к геронтологическим (препятствующим старению) средствам нового поколения или к препаратам 21 века.
Специфические дерматологические эффекты ГЛК.
Если говорить более подробно об антиаллергическом действии ГЛК, необходимо подчеркнуть ее способность трансформироваться через дигомо-гамма-линоленовую кислоту в простагландин Е1. В свою очередь известно, что ПГЕ1 ингибирует первую фазу высвобождения гистамина, например из гранул тучных клеток, и купирует аллергический бронхоспазм, вызванный гистамином, а также обладает предупреждающим сенсибилизирующим действием, как ингибитор гистамина.
Из литературных данных и собственных исследований известно, что в случае возникновения или искусственного создания дерматозов (шелушение, облысение, усиления функций сальных желез кератоз зуд и др.) при дефиците полиненасыщенных жирных кислот ЛЕЧЕНИЕ их более эффективно при местном применении предшественника ПГЕ1. Липиды, содержащие ГЛК, повышают образование в коже 15-ОН-эйкозатетраеновой кислоты, с которой связывают хемотаксис лейкоцитов, локализацию воспалительного процесса, опосредованное противовоспалительное действие.
Из литературы известно применение ГЛК в сочетанной терапии экзем и атопического дерматита.
Сочетательная форма лечения - применение мазевой наружной формы и дозированной внутренней формы дает превосходные результаты.
Биохимическая природа такого явления, на наш взгляд, связана с угнетением синтеза стероловых эфиров, стимулирующих матаболизм глюкозы и липидов, который в свою очередь приводит к нормализации процесса кератинизации в эпидермисе. Липиды, содержащие ГЛК, повышают образование в коже 15-0Н-эйкозатетраеновой кислоты, с которой связывают хемотаксис лейкоцитов, локализацию воспалительного процесса, опосредованное противовоспалительное действие.
Простагландины и их непосредственные прекузоры, увеличивая синтез РНК в грануляционной ткани, УСКОРЯЮТ ПРОЦЕСС РАНОЗАЖИВЛЕНИЯ, являясь в этом случае типичными репараторами. И, если мы создаем препараты с ГЛК, необходима еще более тщательно выбранная дозировка. Это тот самый случай, когда, «кашу маслом испортишь». Так, высокая дозировка витамина F в косметических препаратах, может вызвать при длительном применении «утолщение» кожи.
Итак, основная отличительная особенность, связанная непосредственно с механизмом действия, тщательное соблюдение схемы применения и дозировок.
Диетарная ГЛК, суточная потребность в которой по данным многих авторов составляет 5-10 мг в сутки (только немногие авторы, не совсем разделяя жирные кислоты, дают рекомендации от 50 до 300 мг в сутки, смешивая воедино и кислоты семейства омега-3 и омега-6) частично компенсируется экзогенной кислотой, однако, повторяю, при нарушении биохимических процессов, экзогенные полиненасыщенные жирные кислоты делаются незаменимыми.
Точность дозировки при местном и внутреннем применении с использованием в терапии аллергических заболеваний, стимуляции репаративных процессов (заживление ран, язв, ожоговых ран) и коррекции липидного обмена предшественников простагландинов должна быть особо тщательной, так как передозировка может вызвать обратный эффект - усугубление патологических процессов, получение прямо противоположных реакций, что мы наблюдали в терапии ран и, особенно, дерматитов, используя высокие концентрации липидов с ГЛК в кремах, мазях. Повышение концентрации ГЛК по «типу» Эссенциале в капсулах при лечении заболеваний печени приводило иногда к пролиферации печени.
В случае лечения язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, основываясь на репаративной функции витамина F, большие дозы не проявляли пропорционального увеличения индекса ускорения заживления изъязвленной поверхности, однако, увеличение значения ПОЛ (перекисного окисления липидов) было отчетливым и требовало дополнительной коррекции и антиоксидантотерапии.
В случае витамина F фирмы «Фитос»®, когда препарат получается направленным биосинтезом, с высоким содержанием типичного антиоксиданта бета-каротина, который обладает собственной биологической активностью, увеличение значения ПОЛ удается избежать, что расширяет диапазон фармакологического действия витамина и его дозировок.
Дело в том, что большие дозы полиненасыщенных жирных кислот не только не усиливают процесс биосинтеза простагландинов, но могут его блокировать. ГЛК необходимо вводить в организм постепенно и в очень маленьких дозах, которая в виде БАД не должна превышать 2-10 мг в сутки. Концентрация витамина F по отношению к эксципиенс (основа, наполнитель) оптимальна в диапазоне 0,5-3%.
Основные источники ГЛК.
ГЛК содержится во многих органах и тканях человека и животных. Однако, содержание ее настолько мало, а сырье труднодоступно и не экономично, что попытки выделять, содержащие концентраты ГЛК, продукты, ни к чему не привели. В растительном сырье она встречается редко. В основном, это семена семейства бурачниковых, черной смородины, энотеры, траве солянки холмовой (Н. Луняк, 1999г.) и др.
Являясь веществом лабильным, как многие полиненасыщенные соединения (влияние температуры, света, «рискованных» технологий), при выделении и, особенно, очистке и концентрировании, ГЛК подвержена химической деструкции, что приводит к частичной или полной потере специфической фармакологической активности.
Ведущие фармацевтические фирмы мира используют при создании промышленных технологий веществ такого характера (витамины, гормоны, ферменты, белки) целенаправленный биологический синтез, известный, как биотехнология. Научно-производственная фирма «Фитос»® на базе многолетних исследований совместно с ИнМи РАН, ММА им .И. М. Сеченова, МИТХТ им. М. В. Ломоносова, Институтом биохимии и физиологии микроорганизмов РАН (г.Пущино) разработала, сертифицировала и выпускает витамин F, содержащий гамма-линоленовую кислоту и бета-каротин по технологии, включающей ноу-хау. Присутствие в этом продукте бета-каротина, кроме усиления фармакологической активности, препятствует разрушению гамма-линоленовой кислоты в процессе получения, переработки в капсулы, крем и при хранении. Дополнительно в продукт вводится 1% альфа-токоферола, так как предположительно, что гамма-линоленовая кислота делается биологически доступной для клетки только в виде сложного соединения токофернл-линолената.
2. Формы выпуска витамина F.
Разработано и сертифицировано 2 формы с витамином F
- под названием «Фитос-Р»®,мягкие желатиновые капсулы по 0,2-0,45г;
- крем «Фитос» с 0,5-1,0% витамина F® и Е.
Эффективность витамина F в капсулах фирмы «Фитос»® обязана технологическому приему
разведения, характерному для веществ, действующих в гомеопатических дозировках (второй закон гомеопатии - точность схемы разведения).
Эффективность витамина F в креме достигается созданием ультраэмульсионной системы типа «масло в воде» - которая легко проникает в верхние структуры кожи и, не всасываясь далее, так как не содержит детергентов, оказывает мощный местный эффект. Ультраэмульсионная система с одной стороны обеспечивает механическую стабильность и реологические свойства крема, которым во всем мире придается огромное значение. С другой стороны, как и некоторые, наиболее дефицитные ньювейсовские кремы, с ненасыщенными жирными кислотами, крем «Фитос» содержит полиненасыщенные вещества, молекулярный вес которых не превышает 3000-4000 ед. Витамин F впитывается липидами эпидермиса уже через 20-30 мин. Вы можете (но необязательно) наложить макияж. Декор вашей кожи улучшится сам. И это не только декор, но и эффективнейшая липидная коррекция кожи.
3. Доклиническое и клиническое изучение витамина F.
Изучение фармакологической активности и токсичности витамина F в капсулах и креме проводилось на базе 1 ММА им.И.М.Сеченова, Чимкентском медицинском институте (Казахстан).
В эксперименте на животных доказана низкая токсичность, отсутствие местно-раздражающего, кумулятивного (способность накапливаться в организме) и эмбриотоксического действия. Обнаружено репаративное действие при заживлении ран, ожогов и язв, а также гепатопротекторное действие, снижение уровня холестерина.
Испытания проводились на базе 171 Центральной городской поликлиники (Москва), Тюменского медицинского института, Медицинского,Центра «Ретиноиды» (Москва), Республиканской клинической больницы №3 (Москва), Санатория им. 10-летия Октября (Кисловодск), ГНИИИ МО РФ.
Собственно гепатопротекторное действие.
Восемь больных (мужчины и женщины в возрасте от 40 до 70 лет), страдающих хроническим гепатитом после перенесенного вирусного гепатита, получали по 2капсулы 3 раза в день в течение 30 дней.
Двое больных циррозом печени мужчин получали «Фитос-F» в комплексной терапии по 2 капсулы 3 раза в день в течение 30 дней.
Заключение:
у больных хроническим гепатитом применение «Фитос-F» достигался стойкий положительный эффект с полной нормализацией биохимических показателей крови:
- снижение холестерина с 10-12 до 3,9-6,0,
- билирубина с 20-30 до 10-18,
- улучшение самочувствия, незначительная прибавка в весе, уменьшение размеров печени, уменьшение иктеричности склер,
- уменьшение желтушности кожных покровов,
- исчезновение болей в правом подреберье,
- положительный эффект по субъективным и объективным показателям у больных циррозом печени.
Лечение утомления зрительного нерва (опосредованный эффект).
- 10 больных мужчин и женщин в возрасте от 40 до 72 лет получали капсулы «Фитос-F» по 2x3 раза в день в течение 21 дня с целью лечения зрительного утомления при возрастной дальнозоркости (пресбиопии) после предварительной энтеросорбции полифепаном.
- 20 больных обоего пола в возрасте от 10 до 22 лет лечились от утомления зрительного нерва при близорукости (миопии) капсулами «Фитос-F» по той же схеме.
Заключение:
- при пресбиопии - снятие астенопических жалоб в 75% случаев;
- по функциональному состоянию - острота зрения вдаль увеличилась на 37-42%, вблизи на 35-46%.
Особо отмечен факт снятия напряжения и спазмов аккомодации.
Рекомендовано включать в рацион больных пресбиопией и миопией капсулы «Фитос-F» и далее после лечения по 1 капсуле 3 раза в день.
Лечебный эффект объясняется улучшением функционального состояния гепатобилиарной системы и печени в частности, прямым простагландиноподобным действием.
Антиаллергическая активность.
10 детей, девочки и мальчики от 3 до 13 лет, страдающих атопическим дерматитом (ограниченным нейродермитом с локализацией на внутренней поверхности локтей и коленей с характерной гиперемией, лихенификацией, расчесами и чешуйками) лечили капсулами с витамином F - «Фитос-F» и наружно наносили крем «Фитос». Капсулы применяли по 1x3 раза в день, крем наносили утром и вечером тонким слоем на всю пораженную поверхность (после санирующей обработки) в течение 15 дней. Курс лечения капсулами составил 30 дней. Дети получали молочно-растительную диету.
Заключение:
улучшение наступило в 50-100% случаев, снизилась степень инфильтрации папул и бляшек, вплоть до полного исчезновения
- уменьшился и затем исчез зуд
- новые папулы и бляшки не появлялись
- кожа на месте лечения становилась мягкой и упругой.
Был сделан вывод об эффективном противоаллергическом действии витамина F при сочетанном применении - местно и энтерально.
Механизм действия - простагландиноподобный. За счет усиления биосинтеза простагландина Е1 замедляется высвобождение гистамина из «тучных клеток», уменьшается аллергический компонент. Местно - усиливается процесс репарации - заживления пораженной поверхности. Препараты применялись на фоне энтеросорбции. Все дети получали молочно-растительную диету.
Общее количество детей с атопическим дерматитом в возрасте от 5 до 13 лет - 28.
Курс применения:
- капсулы - по 1x3 раза в день перед едой - 4 недели;
- крем наносили 1-2 раза в день (в зависимости от тяжести поражения поверхности) после санирующей обработки в течение 2-х недель.
По разным оценкам, но одинаковым критериям, индекс ускорения клинического выздоровления, по сравнению с контрольной группой, составил 50-100%.
Клинические выводы:
- капсулы Фитос-F, являясь типичным гепатопротектором и гипоаллергеном, улучшают состояние гепатобилиарной системы и уменьшают аллергические реакции;
- крем «Фитос», обладая выраженным гипоаллергенным и репаративным действием, ускоряет процесс заживления пораженной поверхности;
- сочетанное применение витамина F энтерально и наружно дает более выраженный и эффект без клинической ремиссии.
Капсулы «Фитос-F» могут быть рекомендованы в комплексной или самостоятельной терапии атопического дерматита у детей, как биологически активная добавка к пище - витамин F.
Дозировки капсул и курс применения крема носят рекомендательный характер и должны быть уточнены более широкими клиническими исследованиями.
Группа больных псориазом из 22 человек мужчин и женщин в возрасте 20-50 лет получала внутрь капсулы «Фитос-F» по 2x3 раза в день и наружно крем «Фитос» 2 раза в день в течение 15-30 дней в зависимости от тяжести заболевания. Препараты вводили на фоне предварительной энтеросорбции полифепаном.
Заключение:
Клинические исследования показали значительное улучшение состояния больных с распространенным крупно-бляшечным и папулезно-бляшечным псориазом. Процент улучшения составил 40-60. Эти данные являются предварительными, однако, учитывая тяжесть и распространение данной патологии, препараты с гамма-линоленовой кислотой признаны необходимыми для включение в арсенал средств для лечения псориаза.
Фармакологический эффект в случае псориаза согласуется с последними литературными данными о клинике лечения заболеваний печени для достижения эффекта в терапии псориаза.
Лечение абстинентного синдрома (прямой гепатопротекторный и антиаллергический эффект,опосредованный психосоматический эффект).
Имеется опыт лечения абстинентного синдрома при остром и хроническом отравлении алкоголем. При этом, в условиях стационара, больным вместе с комплексом традиционных витаминов назначали витамин F в капсулах в больших дозах - по 2x4-5 раз в день в течение 7-ми дней и с последующим постоянным (3-4 месяца) применением по 2 капсулы в день.
Отмечалось улучшение самочувствия за счет снятия аллергической составляющей абстинентного синдрома и улучшение биохимических показателе по содержанию холестерина и триглицеридов за счет гепатопротекции.
«Облегчение» состояния пациентов приводило в некоторых случаях к стойкому улучшению психосоматических показаний и уверенности в дальнейшем лечении абстиненции без применения алкоголя и сомнительных процедур, типа «кодирования».
Экспериментальные данные по лечению язвенной болезни.
В эксперименте на трех моделях язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки витамин F (в дозе 2-3 капсулы 3 раза в день за 15 минут до еды) был доказан противоязвенный эффект в сравнении с облепиховым маслом. Являясь типичным репаратором, витамин F предупреждал изъязвление слизистой, в случае «стрессовой» язвы, и способствовал быстрому рубцеванию ее в 1,5 раза быстрее, чем с облепихой.
Способ применения:
Капсулы «Фитос-F» принимать за 10-15 минут до еды, запивая 1/3 стаканом теплой воды.
Капсулы «Фитос-F» нельзя сочетать с препаратами группы салицилатов (аспирин и др.), так как они блокируют фармакологический эффект.
Пример применения витамина F при лечении язвенной болезни желудка.
Больная Г. Н.М., 1947 г.р. проживает в Архангельской области. С 1992 года страдает язвенной болезнью желудка. Периодически отмечается обострение. Ухудшение состояния в октябре 1998 г. Проводимая терапия не эффективна и больная направлена в областную больницу с подозрением на увеличение язвы.
18/11-98 выявлена по малой кривизне глубокая язва диаметром =2 см с калезными краями.
Осмотр хирургом - хроническая язва желудка.
После лечения:
Фервитал по 1 ч.л. 3 раза в день в течение месяца.
Ацинол -1 капсула 3 раза в день течение 3-х недель далее по 1 капсуле 3 р.в день в течение месяца. «Фитос-F»-по 1 капсуле 3 раза в день до еды в течение месяца.
Далее по одной капсуле 3 раза в день до еды в течение месяца.
Через месяц больная прибыла на обследование повторно. Болевой синдром отсутствует. Язва зарубцевалась линейным рубцом, деформация незначительна. Рекомендовано контрольное обследование через 3 месяца.
Резюмируя вышеизложенное можно сказать, что витамин F, выпускаемый фирмой «Фитос»® или эссенциальные липиды, содержащие жирные кислоты семейства омега-6, в частности, ГЛК, обладает простагландиноподобным действием, опосредованно проявляет свойства корректора липидного обмена, антигистаминные и репаративные свойства.
Препараты - БАДы с витамином F могут быть с успехом использованы в диетотерапии следующих патологий:
- язвенные болезни (кожи, слизистых, в т.ч. желудка) гиперлипидэмия и атеросклероз, особенно в ранних стадиях;
- нарушение целостности или структуры поверхности кожи;
- гепатиты (вирусные, алкогольные, токсические).
Рациональными лекарственными формами, т.е. формами, обладающими удовлетворительными биофармацевтическими свойствами, а также удобными для применения, хранения и транспортировки, являются МАЗИ (КРЕМЫ) и КАПСУЛЫ.
|
|
